中科院手性環氧氯丙烷產業化取得重大進展
2015-6-4 15:01:04??????點擊：
從中國科學院獲悉，5月30日，中科院上海有機化學研究(jiu)所與舒(shu)蘭市金馬化工(gong)(gong)有限公(gong)司合作的'手(shou)性(xing)環氧氯(lv)丙烷藥(yao)物關鍵(jian)中間(jian)體(ti)新一代制造工(gong)(gong)藝及(ji)工(gong)(gong)業生(sheng)產(chan)技(ji)術'通過由(you)中科院長春分院、吉林(lin)省(sheng)(sheng)財政廳和吉林(lin)省(sheng)(sheng)科技(ji)廳聯合組織的項目驗收。專家一致認為：'手(shou)性(xing)環氧氯(lv)丙烷藥(yao)物關鍵(jian)中間(jian)體(ti)新一代制造工(gong)(gong)藝及(ji)工(gong)(gong)業生(sheng)產(chan)技(ji)術具有自主知(zhi)識產(chan)權，達到國際先進(jin)水平'。
該技(ji)(ji)術的(de)(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)活性(xing)比通用(yong)的(de)(de)Jacobsen Salen-Co催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)高(gao)1-2個(ge)數量級，實(shi)(shi)施后工(gong)業生產(chan)(chan)(chan)1噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷的(de)(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)用(yong)量由(you)原(yuan)來的(de)(de)25公斤(jin)降(jiang)(jiang)為0.8公斤(jin)，生產(chan)(chan)(chan)1噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)的(de)(de)消耗由(you)2500元(yuan)(yuan)降(jiang)(jiang)為850元(yuan)(yuan)。由(you)于(yu)新(xin)(xin)技(ji)(ji)術催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)用(yong)量大幅(fu)減(jian)少，為產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)分離帶來了極(ji)大方(fang)便;光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷收率(lv)達到47%以上，比使用(yong)原(yuan)有(you)技(ji)(ji)術的(de)(de)產(chan)(chan)(chan)率(lv)提(ti)高(gao)3-4%;另外，新(xin)(xin)技(ji)(ji)術中(zhong)(zhong)的(de)(de)副產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)氯(lv)甘油直接作為原(yuan)料提(ti)供給企業進(jin)行進(jin)一(yi)步(bu)轉化(hua)(hua)(hua)，因此整個(ge)工(gong)藝幾乎(hu)沒有(you)廢物排放。由(you)于(yu)采用(yong)新(xin)(xin)技(ji)(ji)術精制效率(lv)提(ti)高(gao)，在同(tong)樣的(de)(de)生產(chan)(chan)(chan)裝(zhuang)置(zhi)中(zhong)(zhong)，月產(chan)(chan)(chan)能(neng)從50噸(dun)提(ti)高(gao)到120噸(dun)，生產(chan)(chan)(chan)效率(lv)大幅(fu)提(ti)升，噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)的(de)(de)能(neng)耗降(jiang)(jiang)低30%以上。催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)合成成本(ben)比預期(qi)下降(jiang)(jiang)36%，并(bing)可根據市場實(shi)(shi)際需求(qiu)，隨時調整催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)產(chan)(chan)(chan)量，手(shou)性(xing)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷生產(chan)(chan)(chan)成本(ben)下降(jiang)(jiang)25%。新(xin)(xin)技(ji)(ji)術工(gong)業化(hua)(hua)(hua)生產(chan)(chan)(chan)過(guo)程中(zhong)(zhong)產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)質量穩定，手(shou)性(xing)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)的(de)(de)化(hua)(hua)(hua)學(xue)純度>99%，光(guang)(guang)(guang)學(xue)純度>99%ee，完全達到技(ji)(ji)術指(zhi)標(biao)要求(qiu)。
該項目(mu)通過(guo)2年(nian)多的(de)實施(shi)，舒(shu)蘭市金(jin)馬化工有(you)限公(gong)司所生產的(de)手性環(huan)氧氯丙烷產品國內市場占(zhan)有(you)率幾乎達到100%，完全擺脫了國外技(ji)術壟(long)斷，創造產值8600萬元，利稅1290萬元。以手性環(huan)氧氯丙烷的(de)開發(fa)生產為起(qi)點，上海(hai)有(you)機所團隊還將延續產品產業鏈的(de)研發(fa)，開發(fa)生具(ju)有(you)高附加值的(de)醫藥中間體和原料藥。
手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷是一種非常(chang)重(zhong)要的(de)的(de)三(san)碳(tan)手(shou)性(xing)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)合成(cheng)中(zhong)間體(ti)，用(yong)于制備(bei)降血脂類藥(yao)(yao)(yao)物(wu)阿伐他汀(ting)、芳氧(yang)丙(bing)(bing)胺醇類β-腎(shen)上(shang)腺素(su)阻斷劑(ji)、減肥藥(yao)(yao)(yao)左旋肉堿、抗生(sheng)(sheng)素(su)海藻唑(zuo)啉等(deng)多種藥(yao)(yao)(yao)物(wu)，在(zai)醫藥(yao)(yao)(yao)、農藥(yao)(yao)(yao)和精(jing)細化(hua)(hua)(hua)工(gong)等(deng)領域有極為廣泛的(de)應(ying)用(yong)。目前，手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷的(de)工(gong)業制備(bei)主要通過水(shui)解動(dong)力學(xue)拆分(fen)獲得，所使用(yong)的(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)仍然存在(zai)著(zhu)價(jia)格昂貴、用(yong)量高(gao)、重(zhong)復性(xing)不(bu)理(li)想(xiang)、環境污染(ran)等(deng)問題(ti)。丁奎嶺研究團隊創(chuang)新(xin)性(xing)地開(kai)發(fa)了(le)具有自(zi)主知(zhi)識(shi)產權的(de)手(shou)性(xing)BisSalen-CoX催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)技術(shu)，利(li)用(yong)兩個催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)分(fen)子之(zhi)間的(de)協同作(zuo)用(yong)，實現了(le)外消旋環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷不(bu)對稱(cheng)水(shui)解動(dong)力學(xue)拆分(fen)開(kai)環的(de)高(gao)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)活性(xing)，達(da)到(dao)了(le)降低(di)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)用(yong)量、提高(gao)生(sheng)(sheng)產效率和降低(di)生(sheng)(sheng)產成(cheng)本的(de)目的(de)，并有效避開(kai)了(le)國外專利(li)對Jacobsen Salen-Co催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)的(de)保護在(zai)產業化(hua)(hua)(hua)應(ying)用(yong)方面的(de)障礙，為手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷的(de)工(gong)業化(hua)(hua)(hua)生(sheng)(sheng)產提供(gong)了(le)新(xin)的(de)技術(shu)生(sheng)(sheng)長點。
該技(ji)(ji)術的(de)(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)活性(xing)比通用(yong)的(de)(de)Jacobsen Salen-Co催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)高(gao)1-2個(ge)數量級，實(shi)(shi)施后工(gong)業生產(chan)(chan)(chan)1噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷的(de)(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)用(yong)量由(you)原(yuan)來的(de)(de)25公斤(jin)降(jiang)(jiang)為0.8公斤(jin)，生產(chan)(chan)(chan)1噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)的(de)(de)消耗由(you)2500元(yuan)(yuan)降(jiang)(jiang)為850元(yuan)(yuan)。由(you)于(yu)新(xin)(xin)技(ji)(ji)術催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)用(yong)量大幅(fu)減(jian)少，為產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)分離帶來了極(ji)大方(fang)便;光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷收率(lv)達到47%以上，比使用(yong)原(yuan)有(you)技(ji)(ji)術的(de)(de)產(chan)(chan)(chan)率(lv)提(ti)高(gao)3-4%;另外，新(xin)(xin)技(ji)(ji)術中(zhong)(zhong)的(de)(de)副產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)氯(lv)甘油直接作為原(yuan)料提(ti)供給企業進(jin)行進(jin)一(yi)步(bu)轉化(hua)(hua)(hua)，因此整個(ge)工(gong)藝幾乎(hu)沒有(you)廢物排放。由(you)于(yu)采用(yong)新(xin)(xin)技(ji)(ji)術精制效率(lv)提(ti)高(gao)，在同(tong)樣的(de)(de)生產(chan)(chan)(chan)裝(zhuang)置(zhi)中(zhong)(zhong)，月產(chan)(chan)(chan)能(neng)從50噸(dun)提(ti)高(gao)到120噸(dun)，生產(chan)(chan)(chan)效率(lv)大幅(fu)提(ti)升，噸(dun)光(guang)(guang)(guang)學(xue)純環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)的(de)(de)能(neng)耗降(jiang)(jiang)低30%以上。催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)合成成本(ben)比預期(qi)下降(jiang)(jiang)36%，并(bing)可根據市場實(shi)(shi)際需求(qiu)，隨時調整催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)(ji)產(chan)(chan)(chan)量，手(shou)性(xing)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷生產(chan)(chan)(chan)成本(ben)下降(jiang)(jiang)25%。新(xin)(xin)技(ji)(ji)術工(gong)業化(hua)(hua)(hua)生產(chan)(chan)(chan)過(guo)程中(zhong)(zhong)產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)質量穩定，手(shou)性(xing)環(huan)氧(yang)(yang)(yang)氯(lv)丙(bing)烷產(chan)(chan)(chan)品(pin)(pin)的(de)(de)化(hua)(hua)(hua)學(xue)純度>99%，光(guang)(guang)(guang)學(xue)純度>99%ee，完全達到技(ji)(ji)術指(zhi)標(biao)要求(qiu)。
該項目(mu)通過(guo)2年(nian)多的(de)實施(shi)，舒(shu)蘭市金(jin)馬化工有(you)限公(gong)司所生產的(de)手性環(huan)氧氯丙烷產品國內市場占(zhan)有(you)率幾乎達到100%，完全擺脫了國外技(ji)術壟(long)斷，創造產值8600萬元，利稅1290萬元。以手性環(huan)氧氯丙烷的(de)開發(fa)生產為起(qi)點，上海(hai)有(you)機所團隊還將延續產品產業鏈的(de)研發(fa)，開發(fa)生具(ju)有(you)高附加值的(de)醫藥中間體和原料藥。
手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷是一種非常(chang)重(zhong)要的(de)的(de)三(san)碳(tan)手(shou)性(xing)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)合成(cheng)中(zhong)間體(ti)，用(yong)于制備(bei)降血脂類藥(yao)(yao)(yao)物(wu)阿伐他汀(ting)、芳氧(yang)丙(bing)(bing)胺醇類β-腎(shen)上(shang)腺素(su)阻斷劑(ji)、減肥藥(yao)(yao)(yao)左旋肉堿、抗生(sheng)(sheng)素(su)海藻唑(zuo)啉等(deng)多種藥(yao)(yao)(yao)物(wu)，在(zai)醫藥(yao)(yao)(yao)、農藥(yao)(yao)(yao)和精(jing)細化(hua)(hua)(hua)工(gong)等(deng)領域有極為廣泛的(de)應(ying)用(yong)。目前，手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷的(de)工(gong)業制備(bei)主要通過水(shui)解動(dong)力學(xue)拆分(fen)獲得，所使用(yong)的(de)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)仍然存在(zai)著(zhu)價(jia)格昂貴、用(yong)量高(gao)、重(zhong)復性(xing)不(bu)理(li)想(xiang)、環境污染(ran)等(deng)問題(ti)。丁奎嶺研究團隊創(chuang)新(xin)性(xing)地開(kai)發(fa)了(le)具有自(zi)主知(zhi)識(shi)產權的(de)手(shou)性(xing)BisSalen-CoX催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)技術(shu)，利(li)用(yong)兩個催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)分(fen)子之(zhi)間的(de)協同作(zuo)用(yong)，實現了(le)外消旋環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷不(bu)對稱(cheng)水(shui)解動(dong)力學(xue)拆分(fen)開(kai)環的(de)高(gao)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)活性(xing)，達(da)到(dao)了(le)降低(di)催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)用(yong)量、提高(gao)生(sheng)(sheng)產效率和降低(di)生(sheng)(sheng)產成(cheng)本的(de)目的(de)，并有效避開(kai)了(le)國外專利(li)對Jacobsen Salen-Co催(cui)(cui)化(hua)(hua)(hua)劑(ji)的(de)保護在(zai)產業化(hua)(hua)(hua)應(ying)用(yong)方面的(de)障礙，為手(shou)性(xing)環氧(yang)氯丙(bing)(bing)烷的(de)工(gong)業化(hua)(hua)(hua)生(sheng)(sheng)產提供(gong)了(le)新(xin)的(de)技術(shu)生(sheng)(sheng)長點。
- 上一篇：“一帶一路” 高鐵先行 鋼鐵業如何抓住商機拓展市場 2015/6/16
- 下一篇：石墨烯柔性導電膜制備成功 2015/6/4